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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /ADRB2 CHO

ADRB2 CHO

CBP71578

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
     腎上腺素是一種由腎上腺髓質(zhì)分泌的關(guān)鍵應(yīng)激激素,通過與廣泛分布的 G 蛋白偶聯(lián)腎 上腺素受體(AR) 結(jié)合,激活下游信號通路。其受體分為α型(α?介導(dǎo)血管收縮,α?抑制 神經(jīng)遞質(zhì)釋放)和β型(β?增強心功能,β?即 ADRB2 調(diào)控支氣管擴張/糖原分解/血管舒張, β?促進脂解)。

      ADRB2 作為核心靶點,定位于氣道平滑肌、血管及肝臟,其激活后通過 Gs-cAMP- PKA 通路磷酸化下游蛋白(如肌球蛋白輕鏈激酶),實現(xiàn)支氣管快速擴張與血糖調(diào)節(jié),但 長期刺激易引發(fā)β-arrestin 介導(dǎo)的受體脫敏。臨床中 ADRB2 是哮喘急救藥(如沙丁胺醇) 的直接作用靶標(biāo),而 Arg16Gly 等基因多態(tài)性導(dǎo)致的藥物響應(yīng)差異及脫敏機制,正推動新一 代偏向性激動劑和基因編輯療法的發(fā)展,以突破當(dāng)前呼吸疾病治療瓶頸。
 
II. Description
       ADRB2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) ADRB2 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
ADRB2 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for ADRB2 Receptor

Assay Format: Gs 
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant ADRB2 CHO stably expressing ADRB2.


Figure 3. HTRF cAMP Assay with ADRB2 CHO( C56).

 

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